Les alkylants altèrent la structure des acides nucléiques par formation de liaisons covalentes.

Les antimétabolites bloquent ou détournent les voies de synthèse de l’ADN.

Les agents tubulo-affines inhibent la mitose au stade de la métaphase en s’opposant à la polymérisation de la tubuline du faisceau mitotique.

Les inhibiteurs de la topo-isomérase I arrêtent la division cellulaire en s’opposant à la ressoudure des deux extrémités de l’ADN.