N. m. (DCI). Inhibiteur de l'activité tyrosine kinase de différents récepteurs : récepteur du facteur de cellules souches (SCF, protooncogène c-kit), du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGF), du facteur de croissance fibroblastique (FGF).
Au niveau des mastocytes, cellules clefs du système immunitaire, le masitinib bloque l'activation du processus inflammatoire, d'où son utilisation pour tenter de réduire les symptômes associés à certaines pathologies inflammatoires et maladies du système nerveux central.