Varénicline

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Publié le 04/02/2019

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La varénicline (Champix 0,5 mg et 1 mg) a une action nicotine-like. Cet agoniste partiel actif sur un sous-type de récepteur cholinergique nicotinique (qui participe de façon déterminante aux propriétés renforçatrices de la nicotine, qui est, elle, un agoniste complet) diminue de moitié environ la libération de dopamine dans le circuit de récompense, ce qui limite la compulsion à consommer du tabac sans créer de dépendance et soulage les symptômes du craving. Ayant une affinité pour ce récepteur cholinergique supérieure à celle de la nicotine, la varénicline le bloque même si le patient continue à fumer. Indiquée dans le sevrage tabagique chez l’adulte, elle n’est toutefois remboursée (65 %) que dans la seule indication du sevrage tabagique, en seconde intention, après échec des stratégies comprenant des substituts nicotiniques chez les adultes ayant une forte dépendance au tabac (score au test de Fagerström supérieur ou égal à 7).

La posologie est augmentée progressivement, à raison de 0,5 mg/j de J1 à J3, puis de 0,5mgx2/j de J4 à J7 puis de 1mgx2/j à partir de J8 jusqu’à la fin du traitement, 12 semaines plus tard. Le patient peut choisir une date pour arrêter de fumer, en débutant le traitement par varénicline 1 à 2 semaines avant cette date. Il peut aussi se contenter de réduire sa consommation de tabac durant les 12 premières semaines de traitement, arrêter le tabac à ce moment et poursuivre la prise de varénicline durant 12 semaines supplémentaires, ce qui pousse alors la durée du traitement à 24 semaines.

L’administration de varénicline est bien tolérée : l’iatrogénie la plus fréquente se résume à des nausées, des rhinopharyngites, des troubles du sommeil et des céphalées. Les données actuelles n'objectivent pas d'augmentation des troubles psychiatriques graves (dépression, comportement suicidaire), d'événements indésirables cardio-vasculaires, associés à l'utilisation de la varénicline, contrairement à ce qui avait été avancé il y a une dizaine d’années et l'Agence européenne du médicament (EMA) a d’ailleurs levé en 2016 la vigilance renforcée sur ce médicament. La varénicline ne donne pas lieu à interactions, ni à contre-indications (sauf grossesse). Des précautions sont prises seulement en cas d’insuffisance rénale sévère (1 mg une seule fois par jour) ; la prudence s’impose chez le sujet âgé. L’association au bupropion n’a pas été évaluée. L’association au TSN n’est pas recommandée du fait des propriétés antagonistes de la varénicline sur les récepteurs nicotiniques : il y a risque de surdosage en nicotine.